針對(duì)痙攣肌肉、快速解痙止痛
核準(zhǔn)日期：2009年05月22日
修改日期：2011年07月11日、2013年03月18日、2019年01月10日
修改日期：2020年10月26日、2021年11月09日、2021年12月06日
美索巴莫注射液說明書
請(qǐng)仔細(xì)閱讀說明書并在醫(yī)師指導(dǎo)下使用
【藥品名稱】
通用名稱：美索巴莫注射液
英文名稱：Methocarbamol Injection
漢語(yǔ)拼音：Meisuobamo Zhusheye
【成份】
本品主要成份為美索巴莫。
其化學(xué)名稱為：（±）-3-[鄰-甲氧苯氧基]-1，2-丙二醇-1-氨基甲酸酯
化學(xué)結(jié)構(gòu)式為：
分子式：C11H15NO5
分子量：241.24
輔料為：聚乙二醇300，鹽酸，注射用水。
【性狀】 本品為無色或幾乎無色略帶黏稠的澄明液體。
【適應(yīng)癥】 主要用于急性骨骼肌疼痛或不適癥狀的治療。
【規(guī)格】 10ml:1g
【用法用量】
靜脈推注，病人在靜臥條件下，緩緩?fù)谱ⅲo藥速度每分鐘不得超過3ml，注射后應(yīng)至少休息10～15分鐘。
靜脈滴注：配于0.9%氯化鈉注射液或5%葡萄糖注射液中靜脈滴注，滴速不宜過快，1.0g的稀釋量不應(yīng)超過250ml。稀釋后的混合液不能冷藏。
使用劑量和次數(shù)根據(jù)病情和治療效果來決定，成人一次使用劑量為1.0g，一日最大劑量為3.0g，連續(xù)使用不得超過3天。輕度病例靜注后應(yīng)改為口服給藥以維持治療。嚴(yán)重病例或手術(shù)后不適合口服給藥時(shí)，每8小時(shí)給藥一次，達(dá)每日3g的最大劑量，連續(xù)使用不能超過3天。若病情持續(xù)，在停藥48小時(shí)后可再重復(fù)給予一個(gè)療程。
【不良反應(yīng)】 據(jù)報(bào)告，使用美索巴莫曾出現(xiàn)過以下不良反應(yīng)。有些可能是由于靜脈注射速度過快造成的。
全身：過敏反應(yīng)、血管神經(jīng)性水腫、發(fā)熱、頭痛。
心血管系統(tǒng)：心動(dòng)過緩、潮紅、低血壓、暈厥、血栓性靜脈炎。大多數(shù)情況下，暈厥患者均有自發(fā)恢復(fù)。也可使用腎上腺素、注射類固醇和/或注射抗組胺藥物用于緩解癥狀。
消化系統(tǒng)：消化不良、黃疸（包括膽源性黃疸）、惡心嘔吐。
血液和淋巴系統(tǒng)：白細(xì)胞減少。
免疫系統(tǒng)：過敏反應(yīng)。
神經(jīng)系統(tǒng)：健忘癥、神經(jīng)錯(cuò)亂、復(fù)視、頭暈或輕度頭暈、嗜睡、失眠、輕度肌肉不協(xié)調(diào)、眼球震顫、鎮(zhèn)靜、癲癇（包括癲癇大發(fā)作）、眩暈。
據(jù)報(bào)告，癲癇患者在靜脈注射美索巴莫時(shí)出現(xiàn)驚厥性發(fā)作。可能是手術(shù)的精神創(chuàng)傷原因。雖有案例表明幾名患者使用美索巴莫注射液成功地終止了癲癇樣發(fā)作，但不建議對(duì)癲癇患者使用美索巴莫。
皮膚和特殊感官：視力模糊，結(jié)膜炎，鼻塞，口有金屬味，瘙癢，皮疹，蕁麻疹。
其他：注射部位疼痛和脫皮。
【禁忌】
1. 肝、腎功能不全者應(yīng)慎用本品。本品以聚乙二醇300為溶媒，該溶媒會(huì)加重腎功能不全患者原有的酸毒癥和尿素的蓄積。盡管該制劑中的含量在安全范圍內(nèi)，但仍需謹(jǐn)慎用藥。
2. 對(duì)美索巴莫或任何注射液成分過敏的患者忌用。
3. 孕婦禁用本品，哺乳期婦女慎用本品。
【注意事項(xiàng)】
1. 本品在加入0.9%氯化鈉注射液或5%葡萄糖注射液中稀釋后不得冷藏。
2. 美索巴莫可能會(huì)導(dǎo)致嗜睡或頭暈，可能會(huì)影響其操作機(jī)動(dòng)車或機(jī)械的能力。因此用藥期間不得從事操作機(jī)械或駕駛機(jī)動(dòng)車等。
3. 為避免血管外滲，應(yīng)密切監(jiān)測(cè)劑量和注射速度。注射速度應(yīng)不超過3ml/min，即10毫升小瓶注射完需大于三分鐘。同時(shí)患者應(yīng)處于臥位。
4. 對(duì)于疑似或已知癲癇患者，使用注射形式時(shí)應(yīng)密切觀察。
5. 應(yīng)注意與酒精和其他中樞神經(jīng)系統(tǒng)抑制劑的聯(lián)合作用。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
孕婦：有報(bào)告顯示在子宮吸收美索巴莫后，出現(xiàn)胎兒先天性畸形。因此，已懷孕或可能懷孕的婦女，尤其是在懷孕早期，不應(yīng)使用美索巴莫注射液，除非醫(yī)生判斷其潛在的益處大于可能的危險(xiǎn)。
哺乳期婦女：研究表明美索巴莫及其代謝產(chǎn)物通過狗的乳汁中排出。雖然目前尚不清楚美索巴莫或其代謝產(chǎn)物是否在母乳中排出，但鑒于很多藥物都是在母乳中排出的，所以哺乳期婦女應(yīng)慎用美索巴莫注射液。
【兒童用藥】 本品在治療兒科患者的安全性和有效性尚不明確。經(jīng)驗(yàn)劑量和管理，可專門用于兒科的破傷風(fēng)患者。美索巴莫并不能取代常規(guī)的滅活循環(huán)毒素、清創(chuàng)術(shù)、氣道管理、一般支持性等治療，破傷風(fēng)治療應(yīng)遵循相關(guān)診療規(guī)范。對(duì)于兒科患者，建議最小初始劑量為15 mg/kg或500 mg/m2。如有需要，
可每6小時(shí)重復(fù)一次相同劑量。連續(xù)3天的總劑量不得超過1.8 g/m2。維持劑量可以通過注入導(dǎo)管或靜脈注射適當(dāng)量的液體給予（可參見【用法用量】關(guān)于給藥速度的說明）。
【老年用藥】 未進(jìn)行該項(xiàng)實(shí)驗(yàn)，且無可靠參考文獻(xiàn)。
【藥物相互作用】
1. 美索巴莫有中樞神經(jīng)系統(tǒng)抑制作用，因此應(yīng)避免與含有乙醇類藥物和中樞神經(jīng)系統(tǒng)抑制劑如全身麻醉藥、催眠藥、安定類的聯(lián)合作用。
2. 美索巴莫可以抑制溴吡斯的明的作用。因此在重癥肌無力患者接受抗膽堿酯酶藥物治療時(shí)，應(yīng)謹(jǐn)慎使用美索巴莫。
【藥物過量】
關(guān)于美索巴莫的急性毒性的信息有限。藥物過量通常發(fā)生在與乙醇或其他中樞神經(jīng)系統(tǒng)抑制劑聯(lián)合使用時(shí)，包括下列癥狀：惡心、嗜睡、視力模糊、低血壓、癲癇和昏迷。
治療：過量治療包括對(duì)癥治療和支持性治療。支持性措施包括保持呼吸道暢通、監(jiān)測(cè)尿量和生命體征，必要時(shí)給予靜脈輸液。血液透析在治療過量用藥中的作用尚不明確。
【藥理毒理】
美索巴莫是一種愈創(chuàng)木酚甘油醚的氨基甲酸酯衍生物，為中樞神經(jīng)系統(tǒng)（CNS）抑制劑，具有鎮(zhèn)靜和肌肉骨骼松弛作用。美索巴莫在人體中的確切作用機(jī)制尚未明確，可能與廣泛的CNS抑制有關(guān)。美索巴莫對(duì)橫紋肌的收縮機(jī)制、運(yùn)動(dòng)終板或神經(jīng)纖維無直接作用。
【藥代動(dòng)力學(xué)】
30分鐘單次靜脈滴注本品1.0g后，美索巴莫在人體內(nèi)的主要藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)如下：Tmax為0.51±0.03h，Cmax為26.68±1.77μg/ml，AUC0－r為54.28±11.51μg/ml?h，T1/2為1.53±0.19h，表觀分布容積為40.94±8.47L，清除率為18.67±3.70L/h。在1.0～2.0g劑量范圍內(nèi)呈線性藥代動(dòng)力學(xué)特征。
美索巴莫通過脫烷基化和羥基化代謝。也可通過美索巴莫共軛結(jié)合的方式進(jìn)行代謝?；旧纤忻浪靼湍x物都會(huì)在尿液中被清除。少量美索巴莫原藥也會(huì)在尿液中排出。
特殊群體
老年人
老年健康受試者（年齡69（± 4）歲）與較年輕人群（年齡53.3（± 8.8）歲）相比，平均半衰期略長(zhǎng)，分別為1.5（± 0.4）小時(shí)與1.1（± 0.27）小時(shí)。老年人與年輕受試者相比，其血漿蛋白結(jié)合比例略有下降（分別為41%-43%和46%-50%）。
腎功能受損者
與17例正常受試者相比，8例維持性血液透析的腎功能受損患者的美索巴莫清除率降低了40%左右，但兩組受試者平均消除半衰期相似，分別為1.2（± 0.6）與1.1（± 0.3）小時(shí)。
肝功能受損者
與8例年齡和體重匹配的正常受試者相比，8例因酒精濫用引發(fā)繼發(fā)性肝硬化患者的美索巴莫的平均總清除率降低了約70%。肝硬化患者和正常受試者平均半衰期分別為3.38小時(shí)（± 1.62小時(shí)）和1.11小時(shí)（± 0.27小時(shí)）。在正常受試者中，美索巴莫與血漿蛋白結(jié)合的比例為46%-50%，而在肝功能受損者中，該比例下降到約40%-45%。
【貯藏】 遮光，不超過30℃密閉保存。
【包裝】 中硼硅玻璃安瓿，1支/盒，2支/盒，5支/盒，6支/盒。
【有效期】 24個(gè)月
【執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)】 國(guó)家藥品監(jiān)督管理局藥品注冊(cè)標(biāo)準(zhǔn)YBH14562021
【批準(zhǔn)文號(hào)】 國(guó)藥準(zhǔn)字H20090224
【上市許可持有人】
企業(yè)名稱：江蘇吳中醫(yī)藥集團(tuán)有限公司蘇州制藥廠
注冊(cè)地址：蘇州市吳中區(qū)東吳南路2-1號(hào)
【生產(chǎn)企業(yè)】
企業(yè)名稱：江蘇吳中醫(yī)藥集團(tuán)有限公司蘇州制藥廠
生產(chǎn)地址：蘇州市吳中區(qū)東吳南路2-1號(hào)
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